Médicament bronches
Un nouveau bronchodilatateur peut être utilisé pour le contrôle de l’asthme.

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L’étude identifie un nouveau composé prometteur qui peut ouvrir les voies respiratoires rétrécies et pourrait être un traitement prometteur pour les maladies pulmonaires obstructives.

Les chercheurs ont identifié un candidat médicament prometteur pour le contrôle de l’inflammation pulmonaire et du rétrécissement des voies respiratoires. Selon les chercheurs, le nouveau bronchodilatateur, le premier de sa catégorie, pourrait aider les patients souffrant d’asthme ou de bronchopneumopathie chronique obstructive (MPOC) à contrôler leurs symptômes.

Malgré les progrès réalisés dans la prise en charge de l’asthme et de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), des symptômes mal contrôlés des deux maladies respiratoires peuvent entraîner un essoufflement grave, des hospitalisations et même la mort.

Seulement environ 50 pour cent des asthmatiques et un pourcentage encore plus faible de personnes atteintes de MPOC assurent un contrôle adéquat de l’inflammation pulmonaire et du rétrécissement des voies respiratoires avec les médicaments actuellement disponibles. C’est pourquoi il nous manque quelque chose dans notre arsenal de médicaments pour aider tous ces patients », a déclaré le Dr. Stephen Liggett, pharmacologie moléculaire et physiologie et génie biomédical.

Dans l’asthme et la BPCO, la tension des muscles lisses entourant les bronches rétrécit les voies respiratoires et diminue le flux d’air. Le laboratoire du Dr Liggett a découvert plusieurs sous-types de récepteurs du goût amer (TAS2R), qui sont des récepteurs couplés aux protéines G exprimés dans les cellules musculaires des voies respiratoires lisses humaines à l’intérieur des poumons qui peuvent élargir les voies respiratoires lorsqu’ils sont activés. Ils travaillent actuellement à l’identification de thérapies potentielles pour l’asthme et d’autres maladies pulmonaires obstructives qui ciblent les TAS2R.

T5-8: un bronchodilatateur prometteur

Dans une étude préclinique, ACS Pharmacologie et science de la traductionLes scientifiques ont identifié et caractérisé 18 nouveaux composés qui activent le sous-type TAS2R5 pour favoriser la relaxation des cellules musculaires lisses des voies respiratoires humaines. Premièrement, ils ont évalué dans quelle mesure ces nouveaux agonistes activaient le TAS2R5 dans les cellules musculaires lisses des voies aériennes isolées de poumons de donneurs humains non asthmatiques, puis ont confirmé son effet sur la relaxation des muscles lisses des voies respiratoires en utilisant la cytométrie à torsion magnétique. Rutgers est docteur en pharmacologie à la Robert Wood Johnson School of Medicine et collaborateur de l’étude.

Parmi ces agonistes, la 1,10 phénanthroline-5,6-dione (T5-8) s’est avérée être la plus prometteuse: elle était 1000 fois plus puissante que certains des autres composés testés, et présentait une réponse de relaxation maximale significativement plus élevée que cette. l’albutérol (50 pour cent et 27 pour cent, respectivement). Albuterol est un bêta-2 agoniste, la seule classe de bronchodilatateurs directs disponible pour traiter la respiration sifflante et l’essoufflement causés par l’asthme et la BPCO. Cependant, ce médicament ou ses dérivés – prescrits dans les inhalateurs de secours – ne fonctionne pas pour tous les patients, et la surutilisation a été liée à une augmentation des hospitalisations, selon le Dr Liggett. “Avoir deux classes différentes de médicaments qui agissent de différentes manières pour ouvrir les voies respiratoires sera une étape importante pour aider les patients à mieux contrôler leurs symptômes.”

Alors que le T5-8 fonctionnait le mieux, il a ajouté que certains des autres médicaments candidats fonctionnaient également bien, “nous avons donc maintenant beaucoup de nouveaux médicaments potentiels pour passer aux prochaines étapes”, et a conclu qu’il s’agissait du premier bronchodilatateur potentiel. classe ciblant le récepteur des voies respiratoires TAS2R5 Plusieurs des critères requis pour faire progresser le composé vers son premier essai. ”

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